Стеарат (таблетки № 30) в аптеках города Екатеринбурга
![](/images_drug_tmb/tmb-165-nophoto.png)
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 5 мгл/10 мг/15 мг/20 мг/З0 мг/40 мг содержит:
Ядро:
Действующее вещество: розувастатин кальция 5,21 мгл/10,42 мгл/15,62 мг/20,8З мг/31,25 мг/41,66 мг, эквивалентно розувастатину 5,00 мгл/10,00 мг/15,00 мг/20,00 мг/30,00 мг/40,00 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), лактоза, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
Оболочка пленочная:
Бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер [1:2:1], макрогол-6000, титана диоксид, лактозы моногидрат
Описание:
Таблетки 5 мг:
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с фаской и гравировкой «5», нанесенной на одной стороне.
Вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой белого цвета.
Таблетки 10 мг:
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с фаской и гравировкой «10», нанесенной на одной стороне.
Вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой белого цвета.
Таблетки 15 мг:
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с фаской и гравировкой «15», нанесенной на одной стороне.
Вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой белого цвета.
Таблетки 20 мг:
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с фаской.
Вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой белого цвета.
Таблетки 30 мг:
Продолговатые с закругленными концами, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на обеих сторонах.
Вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой белого цвета.
Таблетки 40 мг:
Продолговатые с закругленными концами, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:Гиполипидемическое средство - ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор
АТХ:
C10AA07 Розувастатин
Механизм действия:
Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А (ГМГ-КоА) редуктазы, фермента, превращающего ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту, предшественник холестерина (ХС). Основной мишенью действия розувастатина является печень, где происходит синтез ХС и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).
Розувастатин увеличивает число «печеночных» рецепторов к ЛПНП на поверхности клеток печени, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.
Фармакодинамика:
Розувастатин снижает повышенные сывороточные концентрации холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП), общего ХС, триглицеридов (ТГ), повышает сывороточную концентрацию холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает сывороточные концентрации аполипопротеина В (Апо В), холестерина, не связанного с липопротеинами высокой плотности (ХС-неЛПВП), холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ХС-ЛПОНП), триглицеридов липопротеинов очень низкой плотности (ТГ-ЛПОНП) и увеличивает концентрацию аполипопротеина I (Апо A-I) (см. Таблицы 1 и 2), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и хс-нелпвплс-лпвп и соотношение Апо В/Апо А-1.
Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала терапии розувастатином, через 2 недели лечения достигает 90 % от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-й неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата.
Таблица 1
Дозозависимый эффект у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (тип IIа и IIb
по Фредриксону) (среднее скорректированное процентное изменение по сравнению с исходным значением)
Доза | Колличество пациентов | ХС-ЛПНП | Общий ХС | ХС-ЛПВП | ТГ | ХС-неЛПВП | АпоВ | Апо А-I |
Плацебо | 13 | -7 | -5 | 3 | -3 | -7 | -3 | 0 |
5 мг | 17 | -45 | -33 | 13 | -35 | -44 | -38 | 4 |
10 мг | 17 | -52 | -36 | 14 | -10 | -48 | -42 | 4 |
20 мг | 17 | -55 | -40 | 8 | -23 | -51 | -46 | 5 |
40 мг | 18 | -63 | -46 | 10 | -28 | -60 | -54 | 0 |
Таблица 2
Дозозависимый эффект у пациентов с гипертриглицеридемией (тип IIЬ и IV по
Фредриксону) (среднее процентное изменение по сравнению с исходным значением)
Доза | Колличество пациентов | ТГ | ХС-ЛПНП | Общий ХС | ХС-ЛПВП | ХС-неЛПВП | ХС-ЛПОНП | ТГ-ЛПОНП |
Плацебо | 26 | 1 | 5 | 1 | -3 | 2 | 2 | 6 |
5 мг | 25 | -21 | -28 | -24 | 3 | -29 | -25 | -24 |
10 мг | 23 | -37 | -45 | -40 | 8 | -49 | -48 | -39 |
20 мг | 27 | -37 | -31 | -34 | 22 | -43 | -49 | -40 |
40 мг | 25 | -43 | -43 | -40 | 17 | -51 | -56 | -48 |
Клиническая эффективность
Розувастатин эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста, в том числе у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.
У 80 % пациентов с гиперхолестеринемией IIа и IIЬ типа по Фредриксону (средняя исходная сывороточная концентрация ХС-ЛПНП около 4,8 ммоль/л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг сывороточная концентрация ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.
У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих розувастатин в дозе 20-80 мг в сутки, отмечается положительная динамика показателей липидного профиля (исследование с участием 435 пациентов). После подбора дозы до суточной дозы 40 мг (12 недель терапии) отмечается снижение сывороточной концентрации ХС-ЛПНП на 53 %. У 33 % пациентов достигается сывороточная концентрация ХС-ЛПНП менее 3 ммоль/л.
У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих розувастатин в дозе 20 мг и 40 мг, среднее снижение сывороточной концентрации ХС-ЛПНП составляет
22 %.
У пациентов с гипертриглицеридемией с начальной сывороточной концентрацией ТГ от
273 до 817 мг/дл, получавших розувастатин в дозе от 5 мг до 40 мг раз в сутки в течение 6 недель, значительно снижалась концентрация ТГ в плазме крови (см. Таблицу 2). Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении сывороточной концентрации ТГ и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах в отношении сывороточной концентрации ХС-ЛПВП (см. также раздел «Особые указания»).
В исследовании METEOR с участием 984 пациентов в возрасте 45-70 лет с низким риском развития ишемической болезни сердца (ИБС) (10-летний риск по Фрамингемской шкале менее 10 %), средней сывороточной концентрацией ХС-ЛПНП 4,0 ммоль/л (154,5 мг/дл) и субклиническим атеросклерозом (который оценивался по толщине комплекса «интимамедиа» [ТКИМ] сонных артерий) изучалось влияние розувастатина на ТКИМ. Пациенты получали розувастатин в дозе 40 мг в сутки либо плацебо в течение 2-х лет. Терапия розувастатином значительно замедляла скорость прогрессирования максимальной ТКИМ для 12 сегментов сонной артерии по сравнению с плацебо с различием на -0,0145 мм в год [95 % доверительный интервал (ДИ) от -0,0196 до -0,0093, р < 0,001]. По сравнению с исходными значениями в группе розувастатина было отмечено уменьшение максимального значения ТКИМ на 0,0014 мм в год (0,12 % в год [недостоверное различие]) по сравнению с увеличением этого показателя на 0,0131 мм в год (l,12% в год [р < 0,001]) в группе плацебо. До настоящего времени прямой зависимости между уменьшением ТКИМ и снижением риска сердечно-сосудистых событий продемонстрировано не было. Исследование МЕТЕOR проводилось у пациентов с низким риском ИБС, для которых доза розувастатина 40 мг в сутки не является рекомендованной. Доза 40 мг в сутки должна назначаться пациентам с выраженной гиперхолестеринемией и высоким риском сердечнососудистых заболеваний.
Результаты проведенного исследования JUPITER («Обоснование применения статинов для первичной профилактики: интервенционное исследование по оценке розувастатина») у 17802 пациентов показали, что розувастатин существенно снижал риск развития сердечнососудистых осложнений (252 в группе плацебо по сравнению с 142 в группе розувастатина) (р < 0,001) со снижением относительного риска на 44 %. Эффективность терапии была отмечена через 6 первых месяцев применения препарата. Отмечено статистически значимое снижение на 48 % комбинированного критерия, включавшего смерть от сердечно-сосудистых причин, инсульт и инфаркт миокарда (соотношение рисков: 0,52, 95 %, ДИ 0,40-0,68, р < 0,001), уменьшение на 54 % возникновения фатального или нефатального инфаркта миокарда (соотношение рисков: 0,46, 95 %, ДИ 0,30-0,70) и на 48 % - фатального или нефатального инсульта. Общая смертность снизилась на 20 % в группе розувастатина (соотношение рисков: 0,80, 95 %, ДИ 0,67-0,97, р = 0,02). Профиль безопасности у пациентов, принимавших розувастатин в дозе 20 мг в сутки, был в целом схож с профилем безопасности в группе плацебо.
Фармакокинетика:
Абсорбция и распределение
Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) розувастатина достигается приблизительно через 5 часов после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20 %.
Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90 % розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.
Метаболизм
Метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным органом, синтезирующим ХС и метаболизирующим ХС-ЛПНП. Подвергается ограниченному метаболизму (около 10 %). Розувастатин является неспецифическим субстратом системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент СYР2С9. Изоферменты CYP2C19, СYР3А4, CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами являются N-десметилрозувастатин и лактоновые метаболиты.
N-десметилрозувастатин примерно на 50 % менее активен, чем розувастатин; лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90 % фармакологической активности по ингибированию плазменной ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное - его метаболитами.
Выведение
Около 90 % дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится почками. Период полувыведения из плазмы крови (Т1/2) составляет примерно 19 часов (не изменяется при увеличении дозы препарата). Средний геометрический плазменный клиренс - 50 л/ч (коэффициент вариации - 21,7 %). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс «печеночного» захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик ХС, выполняющий важную роль в «печеночной» элиминации розувастатина.
Линейность
Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.
Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном применении.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Возраст и пол
Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.
Этнические группы
Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC (площади под кривой «концентрация-время») и Сmах розувастатина у пациентов монголоидной расы (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) по сравнению с пациентами европеоидной расы, у индийцев показано увеличение медианы AUC и Сmах в 1,3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди пациентов европеоидной и негроидной рас.
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметилрозувастатина существенно не меняется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина [КК] менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-десметилрозувастатина - в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев.
Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов, находящихся на гемодиализе, примерно на 50 % выше, чем у здоровых добровольцев.
Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью 7 баллов и ниже по шкале Чайлд-Пью не выявлено увеличения системной экспозиции розувастатина. У двух пациентов с печеночной недостаточностью 8-9 баллов по шкале Чайлд-Пыо было отмечено увеличение системной экспозиции, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с печеночной недостаточностью выше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствует.
Генетический полиморфизм
Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, в том числе розувастатин, связываются с
С транспортными белками ОATPlBl (полипептид транспорта органических анионов, участвующий в захвате статинов гепатоцитами) и BCRP (эффлюксный транспортер). У носителей генотипов SLCOlBl (ОATPlВ1) с.521СС и ABCG2 (BCRP) с.421АА отмечалось увеличение системной экспозиции розувастатина в 1,6 и 2,4 раза соответственно, по сравнению с носителями генотипов SLCOl В1 с.521ТТ и ABCG2 с.421СС.
Показания:
- Первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) - в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.
- Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия - в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна.
- Гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) - в качестве дополнения к диете.
- Для замедления прогрессирования атеросклероза - в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения плазменной концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП.
- Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта миокарда, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная плазменная концентрация С-реактивного белка [≥ 2 мг/л] при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая плазменная концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).
Противопоказания:При суточной дозе до 30 мг
- Гиперчувствительность к розувастатину или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата;
- заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз и повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови более чем в З раза по сравнению с верхней границей нормы);
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
- миопатия;
- одновременный прием комбинации препаратов софосбувир/велпатасвир/воксилапревир (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
- одновременный прием циклоспорина (для доз 10 мг и 20 мг);
- пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений;
- беременность, период грудного вскармливания;
- применение у женщин с сохраненным репродуктивным потенциалом, не использующих адекватные методы контрацепции;
- редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- возраст до 18 лет.
При суточной дозе 30 мг и более
- Гиперчувствительность к розувастатину или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата;
- заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз и повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);
- миопатия;
- одновременный прием комбинации препаратов софосбувир/велпатасвир/воксилапревир (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
- одновременный прием циклоспорина;
- пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений;
- беременность, период грудного вскармливания;
- применение у женщин с сохраненным репродуктивным потенциалом, не использующих адекватные методы контрацепции;
- пациенты с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза, а именно:
- почечная недостаточность средней и тяжелой степени (КК менее 60 мл/мин);
- гипотиреоз;
- заболевания мышц в анамнезе (в том числе в семейном анамнезе);
- миотоксичность при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
- чрезмерное употребление алкоголя;
- состояния, которые могут приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови;
- одновременное применение фибратов;
- пациенты монголоидной расы;
- редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- возраст до 18 лет.
Применение в педиатрической практике
Эффективность и безопасность применения розувастатина у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Опыт применения в педиатрической практике ограничен небольшим количеством детей (от 8 лет и старше) с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией. В настоящее время не рекомендуется применять розувастатин у детей в возрасте до 18 лет.
С осторожностью:
При суточной дозе до 30 мг
Наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза - почечная недостаточность, гипотиреоз, наследственные заболевания мышц в анамнезе (в том числе в семейном) и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; возраст старше 65 лет; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (монголоидная раса японцы, китайцы, филиппинцы, вьетнамцы и корейцы); одновременное применение с фибратами; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства; травмы; тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения; неконтролируемые судороги; одновременное применение с эзетимибом.
При суточной дозе 30 мг и более
Почечная недостаточность легкой степени тяжести (КК более 60 мл/мин); возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства; травмы; тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения; неконтролируемые судороги; одновременное применение с эзетимибом.
Беременность и лактация:
Препарат Роксера® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.
Беременность
Поскольку ХС и вещества, синтезируемые из ХС, важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы для плода превышает пользу применения препарата при беременности для матери.
В случае наступления беременности во время применения препарата лечение должно быть немедленно прекращено.
Период грудного вскармливания
Данные в отношении проникновения розувастатина в грудное молоко отсутствуют (известно, что другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы могут проникать в грудное молоко), поэтому в период грудного вскармливания применение препарата необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Внутрь, таблетку не разжевывать и не измельчать, проглатывать целиком, запивая водой, возможен прием в любое время суток независимо от времени приема пищи.
До начала терапии препаратом Роксера® пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание национальные рекомендации по целевым концентрациям липидов в плазме крови.
Рекомендуемая начальная доза препарата Роксера® для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 мг или 10 мг раз в сутки.
При одновременном применении препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г в сутки) пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг в сутки.
При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальной концентрацией ХС в плазме крови и принимать во внимание возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений, необходимо также учитывать потенциальный риск развития нежелательных реакций (НР). В случае необходимости доза может быть увеличена через 4 недели.
В связи с возможным развитием НР при применении дозы 40 мг в сутки по сравнению с более низкими дозами препарата повышение дозы до максимальной 40 мг в сутки следует рассматривать только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при применении дозы 20 мг в сутки, и которые будут находиться под наблюдением врача.
Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг в сутки.
Не рекомендуется применение дозы 40 мг в сутки у пациентов, ранее не обращавшихся к врачу. После 2-4 недель терапии и/или при повышении дозы препарата Роксера® необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) применение препарата Роксера® противопоказано. Применение препарата Роксера® в дозе более 30 мг в сутки пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести (КК менее 60 мл/мин) противопоказано. Пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести рекомендуемая начальная доза препарата Роксера® составляет 5 мг в сутки.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Препарат Роксера® противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.
Применение у пациентов пожитого возраста Не требуется коррекции дозы.
Этнические группы
У пациентов монголоидной расы отмечено увеличение системной экспозиции розувастатина. Для пациентов монголоидной расы рекомендуемая начальная доза препарата Роксера® составляет 5 мг в сутки, применение препарата Роксера® в дозе 40 мг в сутки противопоказано.
Генетический полиморфизм
У носителей генотипов SLC01Bl (ОАТР1В1) c.521CC и АВСG2 (BCRP) c.421AA отмечалось увеличение AUC розувастатина по сравнению с носителями генотипов SLCOlBl с.521ТТ и ABCG2 с.421СС. Для пациентов-носителей генотипов с.521СС или с.421АА рекомендуемая максимальная доза препарата Роксера® составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Пациенты, предрасположенные к миотоксическим осложнениям
Применение препарата Роксерам в дозе 40 мг в сутки пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений, противопоказано. При необходимости применения доз 10-20 мг в сутки рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг в сутки.
Сопутствующая терапия
Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, с ОАТР1В1 и BCRP). При одновременном применении препарата Роксера® с лекарственными препаратами (такими как, некоторые ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме крови за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск развития миопатии (включая рабдомиолиз). Следует ознакомиться с инструкцией по применению вышеуказанных препаратов перед их назначением одновременно с препаратом Роксера®. В таких случаях следует оценить возможность применения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Роксера®. При необходимости применения указанных выше препаратов следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Роксера® и рассмотреть возможность снижения его дозы.
Дети
Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Достаточное количество данных отсутствует.
Побочные эффекты:
НР, наблюдаемые при применении розувастатина, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения НР носит в основном дозозависимый характер.
Классификация частоты развития НР, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):
очень часто ≥ 1/10
часто от ≥ 1/100 до < 1/10
нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100
редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000
очень редко < 1/10000
частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
частота неизвестна - тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
редко - реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.
Нарушения со стороны эндокринной системы.
часто - сахарный диабет 2 типа.
Нарушения со стороны нервной системы:
часто - головная боль, головокружение;
очень редко - потеря или снижение памяти;
частота неизвестна - периферическая нейропатия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
частота неизвестна - кашель, одышка.
Нарушения со стороны пищеварительной системы:
часто - запор, тошнота, боль в животе;
редко - панкреатит;
очень редко - желтуха, гепатит;
частота неизвестна - диарея.
При применении розувастатина наблюдается дозозависимое повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови у незначительного числа пациентов. В большинстве случае оно незначительно, бессимптомно и временно.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто - кожный зуд, кожная сыпь, крапивница;
частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-cиндром).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
часто - миалгия;
редко - миопатия (включая миозит), рабдомиолиз (с острой почечной недостаточностью или без нее), волчаночноподобный синдром, разрыв мышцы;
очень редко - артралгия;
частота неизвестна - иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.
Дозозависимое повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) в плазме крови наблюдается у небольшого числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно является незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения с активности КФК в плазме крови более чем в 5 раз выше верхней границы нормы терапию следует приостановить.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
очень редко - гематурия.
У пациентов, принимающих розувастатин, может выявляться протеинурия. Изменение количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или больше) наблюдается менее чем у 1 % пациентов, получающих 10-20 мг в сутки розувастатина, и приблизительно у 3 % пациентов, получающих 40 мг в сутки розувастатина. Незначительное изменение количества белка в моче отмечалось при приеме дозы 20 мг в сутки. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
частота неизвестна - гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
часто - астенический синдром;
частота неизвестна - периферические отеки.
Лабораторные и инструментальные данные
При применении розувастатина также наблюдались следующие изменения лабораторных показателей: гипергликемия, повышение концентрации билирубина в плазме крови, активности гамма-глугамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы в плазме крови, изменение сывороточной концентрации гормонов щитовидной железы.
При применении некоторых ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов) сообщалось о следующих НР: депрессия, нарушения сна, включая бессонницу и «кошмарные» сновидения, сексуальная дисфункция, повышение концентрации гликированного гемоглобина в крови. Сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких, особенно при длительном применении препаратов (см. раздел «Особые указания»).
Передозировка:
Клиническая картина передозировки не описана. При единовременном приеме нескольких суточных доз препарата фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются.
Лечение передозировки симптоматическое, необходим контроль функции печени и сывороточной активности КФК. Специфического антидота не сущес
Стеарат (таблетки № 30) |
---|
Адреса аптек
© Единая аптечная справочная, 2024
Использование материалов сайта разрешено только с письменного разрешения администратора сайта